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研究开发氯虫苯甲酰胺
来源: 作者:朝农化工 日期:2012/11/8 8:13:09 人气:

氯虫苯甲酰胺是美国杜邦公司开发成功的具有全新杀虫作用机理的新一代农药杀虫剂。关于氯虫苯甲酰胺的防治范围,杜邦的PPT如是说:氯虫苯甲酰胺高效广谱,对鳞翅目的夜蛾科、蛀果蛾科、卷叶蛾科、粉蛾科、菜蛾科、麦蛾科等害虫均有很好的控制效果。还能控制鞘翅目象甲科、叶甲科,双翅目潜蝇科,烟粉虱等多种非鳞翅目害虫。

该产品在我国以至全球申请了专利登记,专利到2021年到期。专利产品康宽——200g/l氯虫苯甲酰胺悬浮剂(SC)在2008年进入我国。该产品在我国水稻上防治二化螟、稻纵卷叶螟、稻飞虱等到主要害虫,通过长时间、大面积的示范推广应用,已经取得了非常优异的防治效果,从很多单位试验和农民实际应用情况来看,每亩只需2克的氯虫苯甲酰胺有效成份含量,对二化螟、稻纵卷叶螟的防治效果都在95%以上。该药持效期长、微毒、残留量少,对施药人员安全,对稻田有益鸟类、昆虫、鱼虾安全。毫无疑问,氯虫苯甲酰胺将是防治水稻害虫的主打药剂,市场霸主。因此各农药企业应抓紧时间,在氯虫苯甲酰胺专利保护期间进行各种含氯虫苯甲酰胺的农药剂型研究开发,为专利期满后及时申请登记生产应用做准备。

目前,研究开发氯虫苯甲酰胺和各种剂型早已成为各农药企业共同关注的焦点和热点。氯虫苯甲酰胺已成为实验室里的特殊角色。笔者从2009年开始接触和研究氯虫苯甲酰胺,利用氯虫苯甲酰胺配制液体制剂时,氯虫苯甲酰胺显示出极其不同的特性,这一特性也是氯虫苯甲酰胺配制成液体制剂时的最大难点。

一、理化性质和剂型

氯虫苯甲酰胺即氯虫酰胺、康宽、KK原药。

分子结构:3--N-[4--2-甲基-6-(甲氨基甲酰胺基)苯]-1-3-氯吡啶-2-基)-1--吡啶-5-甲酰胺。

氯虫苯甲酰胺纯品为白色结晶,比重1.507g/ml,熔点208~210℃,分解温度330℃,蒸气压(0-25F6.3×1012Pa。溶解度(20~25F):水1.023mg/l,丙酮3.446g/l,乙腈0.711g/l,甲醇1.714g/l,二氯甲烷2.475g/l

从理化性质可知,氯虫苯甲酰胺配成悬浮剂、可湿性粉剂、水分散粒剂是可行的。而要配成乳油、水乳剂、微乳剂、可溶性液剂就不容易了。

二、技术是关键

氯虫苯甲酰胺复配成液体制剂技术是关键。经过无数次复配表明:氯虫苯甲酰胺不管是配成单剂还是与其它可以配伍的农药复配成不同含量的二元液体制剂时,如果不采取有效的措施,制剂都经不起冷藏热贮的检验,制剂都会析出大量的氯虫苯甲酰胺结晶沉淀物。

1.有的制剂在常温下就析出结晶。

2.有的制剂热贮期间无结晶析出,当热贮时间14天到期后从恒温箱取出进行检测时,打开安瓿瓶时便由透明液体变成半瓶或满瓶氯虫苯甲酰胺结晶析出,致使检测无法进行。

3.有的制剂虽然经得起冷藏热贮和检测的考验,但在比较短的时间里,比如一个月便大量析出结晶沉淀,没有商品应用价值。以上剂型即使配成乳油也如此,这是不少厂家遇到的共同的最大难题。

因此,要想得到理化性质稳定或比较稳定的氯虫苯甲酰胺制剂,就必须在复配技术上有新的突破,在溶剂和稳定助剂上下功夫。而一般的农药厂家用低成本的“原药+甲醇(或混苯、二甲方苯)+乳化剂”的模式是绝对解决不了氯虫苯甲酰胺农药制剂的稳定性的,但是只要、不放弃,继续不断探索,到专利期满还有十年漫长的时间,“十年磨一剑”也是值得的。

三、氯虫苯甲酰胺的可配性

经过试验,以下氯虫苯甲酰胺农药复配成液体制剂是稳定的,而且可配性还相当广泛。

1.氯虫苯甲酰胺可以配成4%~16%的不同有效成份含量的系列单剂。

2.氯虫苯甲酰胺以2%-4%的含量比例可以与下列不同农药种类、不同有效成份含量复配成二元制剂:

10.2%~1.0%苦参碱

20.5%~2.0%阿维菌素

30.5%~1.0%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐

43%~20%啶虫脒

55%~10%吡虫啉

62.5%~10%高效氯氟氰菊酯

72.5%~10%氯氰菊酯

82.5%~10%联苯菊酯

92.5%~10%氟铃脲

105%~20%噻嗪酮

115%~20%溴虫腈

还有很多项目在探索之中。因此可以预料,当氯虫苯甲酰胺专利期满后,氯虫苯甲酰胺的单剂和与其它农药复配的各种剂型和制剂在农药市场竞争上市,将是各吹各的号,各擂各的鼓,各唱各的歌。五彩缤纷,争奇斗艳,热闹非凡。

注:本文发表在《农药市场信息》2011年第16期上。

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